Luego de más de 20 años de estudio y numerosas pruebas, un equipo liderado por el doctor Néstor Lagos del Laboratorio de Bioquímica de Membranas del Programa de Fisiología de la Facultad de Medicina de la Universidad de Chile, creó un potente anestésico local, a partir de la Neosaxitoxina, toxina paralizante que se puede encontrar en la “marea roja”.
El compuesto, aplicado en dosis de 20 microgramos, permite a los pacientes sobrellevar el dolor post-operatorio, gracias a su efecto inmediato, que puede prolongarse por 72 horas. Actualmente se encuentra en etapa de estudio para ser aprobado por la FDA (Food and Drugs Administration), para su posterior comercialización.
Explica el doctor Néstor Lagos que el fármaco tiene dos funciones: es un relajante muscular muy poderoso y además es un excelente anestésico local. Está basado en el principio activo que se obtiene de las toxinas conocidas en Chile, como «mareas rojas». También denominadas toxinas paralizantes, son producidas por microalgas dinoflageladas en el mar, y que en estado natural, bloquean el canal de sodio voltaje dependiente. Según explica el docente, se trata “de las estructuras de membrana más importantes para la vida y para el funcionamiento del ser humano. Es un canal que se encuentra en todas las neuronas, las motoras que están relacionadas con el movimiento a nivel muscular, y las neuronas sensitivas, que tienen que ver con sus receptores, los que pueden detectar el calor y el frío; sin estos canales de sodio, usted no podría hacer nada de eso, y tampoco podría vivir”.
La toxina en su estado natural, no procesado, puede producir la muerte, al bloquear el impulso nervioso. “Si la toxina llega a los músculos respiratorios, al diafragma o a los intercostales, la persona deja de respirar y muere asfixiada; eso es lo que sucede al ingerir mariscos contaminados”, indica Lagos. En este efecto está basado el nuevo anestésico que, procesado y en muy bajas dosis consigue detener el dolor, hasta por 72 horas.
El trabajo se inició en 1991, gracias a un proyecto Fondef. Fue un estudio destinado principalmente a apoyar el sector productor de mariscos en Chile. “Es el hermano pobre de la pesca chilena, ya que los recursos no han sido cuidados, además que en Chile tenemos marea roja endémica, una paralizante, y otra que produce cáncer gástrico”, indica Lagos.
Las primeras pruebas fueron con las toxinas de la marea roja que contaminaban a los moluscos. Los estudios partieron en el laboratorio, y se probaron en ratones. Sin embargo, este tipo de bioensayo empezaba a ser prohibido en el mundo, por lo que tuvieron que indagar otras fórmulas. Entonces surge la posibilidad de traer nuevo equipamiento que permitió realizar pruebas fundamentales para continuar con la investigación. “Adaptamos los equipos para medir las toxinas, lo cual nos ofrecía una ventaja enorme si lo lográbamos, porque podríamos cuantificar sin usar animales; el bioensayo es semi cuantitativo, y esto era totalmente cuantitativo. Los resultados fueron precisos y repetibles, cuenta el investigador.
La Neosaxitoxina, proviene de la “marea roja”, la cual es filtrada por algas y mariscos que habitan en el agua. Los moluscos y microalgas pueden llegar a tener decenas de toxinas. Para obtenerla, cuenta el académico desarrolló un método que le permitió identificarlas y conocer la cantidad. “Prácticamente no es posible hacer estudios con ellas, debido a su alto valor en el mercado; un miligramo cuesta 270 mil pesos, y con eso no se hace nada”, recalca.
Inició entonces un largo periplo para obtener la toxina: “Íbamos a Punta Arenas o Aysén, por un un mes, arrendábamos un bote y sacábamos mariscos, los traíamos a Santiago en avión y acá lo procesábamos en el laboratorio. Fuimos los primeros en describir todos los perfiles de mariscos en Chile, en el mundo”.
La diferencia está dada por su potencia, efectividad inmediata y tiempo de duración. Según explica Lagos, anestésico local con mayor potencia usado hoy a nivel mundial es la Bupivacaina, que produce un bloqueo reversible de la conducción de los impulsos nerviosos impidiendo la propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas. Su efecto puede durar hasta seis horas.
“Imagínese que nuestro producto puede actuar hasta por 72 horas…es así de potente, y es considerado el mejor anestésico del mundo; el Director de Anestesiología del Boston Children’s Hospital, ha dicho dijo que es lo mejor en anestesiología local en los últimos 50 años; en la historia de la Anestesiología mundial, no existe otro anestésico que cumpla las funciones de la Neosaxitoxina”, recalca Lagos.
Además de aliviar el dolor, tiene la capacidad de paralizar músculos, por lo que se abre una gama de patologías en las que se puede emplear: pacientes que presentan hiperactividad muscular y donde es necesario inhibir esta actividad física; permite manejar los movimientos involuntarios del Parkinson, aunque no la enfermedad; en casos de cefalea tensional, fisura anal, acalasia (alteración del funcionamiento del esófago); alivio del dolor postoperatorio. El fármaco ha sido utilizado con especial éxito, en operados de rodilla.
Una vez finalizadas el proceso de certificación de la FDA, la Neosaxitoxina podría convertirse en el primer anestésico patentado en Chile.
Fuentes:
Doctor Néstor Lagos, docente e investigador del Laboratorio Bioquímica de Membrana, Departamento de Fisiología y Biofísica, Facultad de Medicina, Universidad de Chile
“Clinical Applications of Paralytic Shellfish Poisoning Toxins”. Néstor Lagos.
FUENTE: http://www.explora.cl/descubre/articulos-de-ciencia/ser-humano-articulos/medicina-y-salud-articulos/5913-investigadores-chilenos-crean-anestesico-local-a-partir-de-la-toxina-de-la-marea-roja